維生素C葡萄糖苷可溶性微針機械強度測定

維生素C 葡萄糖苷（ascorbic acid 2-glucoside,AA-2G）是將吡喃型葡萄糖苷取代維生素C（VitaminC, VC）結構中2 位碳上的羥基後得到的一類衍生物。AA-2G 能夠抑製黑色素生成，且對紫外線造成的皮膚光損傷(shang) 有保護作用。AA-2G進入細胞後可在糖基轉移酶的催化作用下水解生成VC和葡萄糖，由於(yu) 葡萄糖苷的遮蔽作用，AA-2G 的穩定性和抗氧化活性相較於(yu) VC 均有提升。但由於(yu) AA-2G的親(qin) 水性仍較強（水中溶解度879 g/L，25 ℃；正辛醇/水分配係數log P<-2），對角質層的滲透性較差，經皮遞送效率亟待提高。

微針（microneedles，MNs）是由高度為(wei) 50 ~1 000 μm的針組成的陣列。微針能夠刺穿皮膚角質層，在皮膚表麵產(chan) 生微小的孔道，促進藥物的經皮遞送[5]。可溶性微針（dissolving microneedles,DMNs）是將水溶性聚合物作為(wei) 基質材料製備而得。DMNs 刺入皮膚後，藥物隨著基質材料的溶解而釋放。DMNs 可避免微針斷裂在體(ti) 內(nei) 所產(chan) 生的損傷(shang) ，不產(chan) 生醫療廢棄物，且使用的材料能夠被人體(ti) 降解，具有良好的安全性和生物相容性。因此，DMNs 已廣泛應用於(yu) 蛋白多肽類生物大分子藥物、抗腫瘤藥物、抗瘢痕藥物等各類藥物及疫苗的經皮遞送。

由於(yu) 皮膚有一定彈性和韌性，微針必須具備足夠的機械強度才能刺入皮膚而不斷針。DMNs 是用水溶性聚合物製備而成，不同聚合物的性質將影響DMNs 的機械強度，進而影響微針的穿刺深度和藥物的遞送效率。藥物在針尖和基底中的分配比例也將影響藥物的遞送。此外，由於(yu) 人體(ti) 皮膚表麵有弧度，微針要與(yu) 人體(ti) 皮膚緊密接觸並且柔軟、趨膚，有必要製備具有一定彎折能力的柔性微針。

1、載藥微針的製備流程

2、載藥微針機械強度測定及結果

采用優(you) 選的條件製備AA-2G 載藥微針。分別剪取4×4（即含有16 根針尖）的陣列，用雙麵膠固定在質構儀(yi) 樣品基座上，保持針尖部分朝上，測試探頭開始以0.1 mm/s 的速度、0.049 N的觸發力下降。當觸碰到針尖時，以0.05 mm/s 的速度向下進行壓縮，當微針發生90%形變時，停止壓縮。將儀(yi) 器施加的力和位移繪製成測試曲線，從(cong) 而測定微針的硬度。

可見，達到極限壓力前，2 種微針的探頭位移與(yu) 受力大小幾乎呈線性，完整的連續性表明針尖無斷裂現象；空白微針所承受的壓力達到3.22 N、載藥微針的壓力為(wei) 3.66 N 時，微針僅(jin) 發生變形，仍未斷裂。表明載藥微針具有較好的柔韌性，針尖不易斷裂，滿足給藥時所需的機械強度要求。

內(nei) 容來源：維生素C葡萄糖苷可溶性微針的製備和評價(jia) ，《廣東(dong) 藥科大學學報》2023, 39(2)