質構儀用於中藥微丸軟材物理性質的研究

   微丸是指藥物粉末和輔料構成的直徑小於(yu) 2.5mm的圓球狀實體(ti) ，屬於(yu) 多單元型給藥係統，與(yu) 單劑量型給藥係統相比有許多優(you) 點，每個(ge) 給藥劑量通常含幾十或幾百個(ge) 微丸，釋要行為(wei) 是各個(ge) 微丸的總和；在體(ti) 內(nei) 的分布麵積大，生物利用度高，且腸道刺激性小；在胃內(nei) 滯留時間長，粒徑小，轉運受食物輸送節律的影響小。隨著現代球粒製造工藝的發展，微丸在速釋、緩控釋製劑方麵的應用越來越多。

     長期以來中藥微丸主要是用過包衣鍋泛丸法製備，操作複雜，產(chan) 量低，藥物損耗大，嚴(yan) 重影響了工業(ye) 化生產(chan) 效率。近年來擠出滾圓、離心造粒、流化床製粒等技術和設備的不斷改進，極大地推動了中藥微丸的發展。擠出滾圓發是將藥物與(yu) 輔料混合均勻，加入黏合劑製軟材，將濕物料通過具一定孔徑的孔或篩擠出，製成圓柱形顆粒或條狀擠出物，再經滾圓成丸的一種製備微丸的方法，該方法穩定可靠、操作簡便、生產(chan) 量大、生產(chan) 效率高，用該法製備的微丸粒子表麵光滑、粒度分布窄、圓整度高、流動性好、脆碎度低，尤適於(yu) 中藥微丸的大量生產(chan) ，對中藥水提浸膏粉製丸尤為(wei) 適宜。

      用擠出滾圓法製備的微丸的成型性很大程度上決(jue) 定與(yu) 軟材的物理特性，軟材必須滿足擠出和滾圓的要求。擠出過程zui主要的是軟材具備壓縮性、通過篩孔的流動性及能夠內(nei) 聚成棒狀擠出物的能力，並要求在整個(ge) 擠出過程中保持同質；而滾圓的成敗取決(jue) 於(yu) 擠出物是否能被打斷變成小丸。理想的擠出物應該能夠剪切成合適大小的短棒，而且還要有足夠的彈性以在轉盤的作用下形成球體(ti) 。為(wei) 了顆粒在整個(ge) 過程中都能分開且保持離散狀態，擠出物之間、擠出物與(yu) 轉盤之間都不能有粘連，而且擠出物還要有足夠的內(nei) 聚性以保障擠出物不會(hui) 打碎成細粉，因此，軟材的硬度、粘附性、彈性、內(nei) 聚性等物理性質是影響機場滾圓過程的重要因素。

1 軟材的製備

     稱取6份物料各適量，分別加入一定比例的潤濕劑（蒸餾水），分別將其置於(yu) 擠出機中擠出，篩網孔徑為(wei) 0.6mm，擠出轉速為(wei) 60rpm，即得。

2 實驗方法

儀(yi) 器：Universal TA質構儀(yi)

探頭：P/BE反擠壓探頭

（1）預壓

     由於(yu) 軟材在樣品杯中的狀態即測試的初始狀態對實驗結果有較大的影響，為(wei) 了保證測試前狀態的一致性，預先對樣品杯中的軟材進行預壓。

測試模式：單次壓縮

測試前速度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試後速度：5mm/s

觸發力：5g

目標模式：力 1500g

（2）全質構分析（TPA）

    全質構分析（TPA）通常是對樣品進行兩(liang) 次壓縮，來測定樣品的物理性質。

測試模式：TPA

測試前速度：2mm/s

測試速度：5mm/s

測試後速度：5mm/s

觸發力：1500g

目標模式：形變 40%

     將30g軟材加入反擠壓杯中，先通過預壓方式對樣品進行預壓，預壓完之後再通過TPA測試，測試軟材的硬度、回複性、粘附性、內(nei) 聚性、彈性、咀嚼性等指標。

3 實驗結果

     硬度表示固體(ti) 對外界物體(ti) 入侵的局部抵抗能力，其值越大說明軟材抵抗形變的能力越強，這可能會(hui) 導致片劑的崩解度不符合要求，而對於(yu) 擠出滾圓法製備微丸，則會(hui) 使較多微丸呈短棒狀，影響圓整度；粘附性和內(nei) 聚性過大或過小可能會(hui) 對片劑、丸劑和顆粒劑的質量產(chan) 生影響，如片劑的黏衝(chong) 或散片、丸劑和顆粒劑的得率等問題。彈性表示軟材在收到剪切時所保留的能量，其值越大說明撤除剪切力後軟材恢複到原來形狀的能力越強，可能會(hui) 影響製劑的成型。